阿那曲唑片（Arimidex商品名：瑞宁得）是阿斯利康公司研发的具有高选择性的非甾体类第三代芳香酶抑制剂。 1995年阿那曲唑片获得FDA批准，1999年在中国上市，至今已在中国上市23年。 阿那曲唑的作用原理是抑制绝经后女性肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮的过程，进一步降低血浆中的雌激素水平，从而发挥抑制乳腺肿瘤生长的作用。 口服阿那曲唑后可以降低女性体内约80%的雌性激素水平，抑制作用比较强效。因阿那曲唑有较高选择性，所以该药物对肾上腺皮质类固醇或者醛固酮的生成没有明显的干扰和影响。而同其他第三代芳香酶抑制剂对比，阿那曲唑组的缺血性脑血管事件和血栓栓塞发生率较低一点。 另外，阿那曲唑片（瑞宁得）因制药公司制剂水平高，瑞宁得有效期为超长的60个月，有效减少因过期而失效等问题，也方便需要“囤货”的患者。其包装是独特的日历型包装，可以帮助患者记录每日服药情况，不容易漏服。 ● 绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗 对激素受体阴性的病人，如果对Tamoxifen/ target=_blank class=infotextkey>他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。 ● 绝经后妇女激素受体阳性早期乳腺癌的辅助治疗 ● Tamoxifen/ target=_blank class=infotextkey>他莫昔芬辅助治疗2-3年后的绝经后激素受体阳性的早期乳腺癌患者的辅助治疗 阿那曲唑片（瑞宁得）的规格是1mg/片，14片/盒，用法如下。 成人（包括老年人）：口服，每日1次，每次1片（1mg），可以饭后半小时服药。对于轻度至中度肾功能损害、轻度肝功能损害患者，不用调整剂量。 目前阿那曲唑片有进口和国产的，瑞宁得特指进口药，原价1千多，自2020年进入国家带量釆购，医院内使用受限，患者用药困难。中国初级卫生保健基金会于 2021 年 7 月正式启动“瑞得新生-患者援助项目”。 # 援助方式： 确诊为绝经后早晚期乳腺癌患者，经指定医疗机构评估确认符合阿那曲唑片(瑞宁得）的适应症，自行连续使用12盒阿那曲唑片（瑞宁得）治疗后，经项目医生评估仍需继续使用阿那曲唑片(瑞宁得）治疗，难以继续承担药品费用。经基金会审核通过，最多为其援助共计 12盒（分2次）阿那曲唑片（瑞宁得）。 2021 年 7 月正式启动“瑞得新生-患者援助项目”之后，瑞宁得正式降价，慈善买赠之后每个月的费用是293.5元（2盒）。原价是293.5元/盒，非援助对象每28天587元。 阿那曲唑片（瑞宁得）十分常见的不良反应（≥10%）包括以下几方面。 潮热，通常为轻到中度；一般情况还会伴随乏力，通常为轻到中度。 关节痛/关节僵直，关节炎，针对以上副作用，建议放松心情，以采用冥想锻炼的方法，对潮热有一定的帮助。关节不适除了要多补钙预防骨质疏松以外，还要多活动关节，晒晒太阳和参与户外活动也有一定的帮助。 头痛，通常为轻到中度，经休息后多数能缓解。 恶心，通常为轻到中度，无需特殊处理，清淡饮食即可。 皮疹，通常为轻到中度，可以口服抗过敏药物或者皮肤科就诊。 其他较少发生的不良反应还包括毛发稀疏（脱发），腹泻，呕吐，嗜睡，腕管综合症。 ? 感觉障碍（包括感觉异常，味觉丧失和味觉异常）。 ? 肝胆系统：碱性磷酸酶，丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶升高。 ? 阴道干燥，阴道出血，厌食，高胆固醇血症，骨痛、肌痛等等。 如果副反应耐受不了，应就诊告知主诊医生寻求解决方案，不应随意停药。 内分泌药物的作用机制主要为两种：抑制雌激素的形成或者抑制雌激素受体。 对于抑制刺激素的形成，主要有：绝经前的患者通过GnRH激动剂下调LHRH受体，从而抑制卵巢分泌雌激素；绝经后的患者通过芳香化酶抑制剂来抑制雄激素通过芳香化转化为雌激素，从而降低雌激素水平。 针对雌激素受体，主要有他莫西芬为代表的雌激素受体调节剂和氟维司群为代表的雌激素受体下调剂。 芳香化酶(也叫雌激素合成酶) )是微粒体细胞色素P450的一种复合酶, 它可以催化雄烯二酮和睾酮等雄激素转化为雌酮和雌二醇, 后两者即为绝经后女性雌激素的主要来源。 乳腺癌对雌激素有依赖性，即乳腺癌细胞的生长繁殖受雌激素的影响，抗雌激素治疗可以抑制肿瘤的生长。而芳香化酶抑制剂能特异性导致芳香化酶失活, 阻断芳构化反应, 抑制雌激素生成，降低血液中雌激素水平，从而达到治疗乳腺癌的目的。 这是一项双盲、前瞻性、随机试验的临床研究，纳入1996.7月-2000.3月21个国家381个中心共入组9366例绝经后浸润性乳腺癌患者。按1：1：1随机分成三组，分别接受瑞宁得1mg po.qd+安慰剂 VS 他莫昔芬20mg po.qd+安慰剂，中位随访100个月，主要终点是DFS。 ATAC 10年显示，瑞宁得明显改善DFS，显著降低事件发生风险14%，且持续全面降低乳腺癌各种复发风险。 # ATAC 10年总结： 1. 与既往分析结果一致，证明起始瑞宁得辅助治疗的疗效 显著优于他莫昔芬； 2. 进一步巩固了瑞宁得作为绝经后早期激素受体阳性乳腺癌患者辅助内分泌治疗标准方案的地位； 3. 再次证实瑞宁得的获益在治疗完成后得到延续； 4. 可靠的安全性与耐受性资料得到了再次验证。 同时，对于不良反应，有研究显示，瑞宁得组心脑血管不良事件比例较低；治疗相关不良事件以及导致治疗终止的不良事件较三苯氧胺显著减少，安全性和依从性更好。而通过几个研究的对比，显示阿那曲唑组的缺血性脑血管事件和血栓栓塞发生率较低。 研究显示阿那曲唑与依西美坦对骨密度的影响无显著差异。 而在指南推荐中，三种AI仅阿那曲唑有与他汀类联合安全性的药代动力学证据。 综上研究，AI类药物是HR+绝经后早期乳腺癌患者的标准内分泌治疗。 而瑞宁得疗效确切，是目前唯一有RCT研究证实的能显著降低早期乳腺癌2大复发高峰和4大复发风险的AI，且瑞宁得安全性良好，心脑血管不良事件和肝毒性事件较少，是几个AI中的优先选择。 创新和优点
适应症
用法与价格
不良反应的管理
血管系统不良反应
肌肉骨骼和结缔组织
神经系统
胃肠道
皮肤和皮下组织
药物原理
乳腺癌内分泌治疗的机制是什么？
那什么是芳香化酶抑制剂的原理呢？
临床研究
■ ATAC研究
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